Меню Рубрики

Кетотифен в лечении аллергического ринита

Кетотифен — это лекарственный препарат, обладающий противогистаминным, антиаллергическим и антиастматическим свойствами. Выпускается в разных формах, в т.ч. таблетках, каплях и сиропе. Кетотифен инструкция по применению отличается для каждой формы выпуска за счет разного содержания активного вещества.

Кетотифен таблетки рекомендуются к применению при следующих заболеваниях:

  • атопическая бронхиальная астма и дерматит;
  • аллергический ринит или конъюнктивит;
  • поллиноз;
  • крапивница.

Отзывы подтверждают быстрое действие препарата при многих аллергических проявлениях.

Показания препарата обусловлены его фармакологическим действием. Кетотифен стабилизирует мембраны тучных клеток и сокращает выход из них гистамина, лейкотриенов и прочих биологически активных веществ. Кетотифен предотвращает возникновение приступов болезней, характерных для аллергических проявлений (бронхиальная астма и т.д.). Поэтому иногда показания включают в себя профилактику аллергии в периоды обострений.

Говоря о показаниях, следует упомянуть Кетотифен сироп и капли. Основные показания для приема сиропа включают аллергические проявления ринита и конъюнктивита. Кетотифен сироп применяют в составе комплексной терапии при атопической бронхиальной астме.

Показания для использования капель включают все аллергические проявления, связанные с глазами: аллергический конъюнктивит, кератоконъюнктивит и т.д. Принимать капли можно только после консультации с врачом; отпуск из аптек — только по рецепту.

Кетотифен не выпускается в специализированных формах для детей, поэтому для всех возрастов применяется один и тот же препарат. Назначение Кетотифена для детей имеет свои особенности:

  1. Средство имеет возрастные ограничения. Детям с 6 месяцев можно назначать только сироп, для детей старше 3 лет можно также назначать капли или таблетки.
  2. Наиболее характерными побочными действиями препарата у детей являются судороги, беспокойство, повышенная раздражительность или возбуждение.
  3. Для детей старше 6 месяцев указываются особые рекомендации к применению и дозы, на которые необходимо обращать внимание при лечении.

В зависимости от аллергического проявления для детей прописывают сироп, таблетки или капли. Чаще всего для детей Кетотифен назначается при аллергическом рините, который является самым распространенным проявлением аллергии в детском возрасте. Отзывы подтверждают, что препарат эффективен для малышей, но с большей вероятностью провоцирует возникновение побочных эффектов.

Противопоказания к применению схожи для всех форм выпуска препарата и включают в себя:

  • беременность;
  • период кормления (лактация);
  • повышенная чувствительность;
  • возрастные ограничения для детей.

С осторожностью следует использовать Кетотифен при судорогах в анамнезе, печеночной недостаточности или эпилепсии.

Средняя цена сиропа и таблеток находится приблизительно в одних рамках и составляет от 60 до 80 рублей. Цена действует за упаковку 30 таблеток или 100 мл сиропа. Стоимость глазных капель выше и варьируется от 160 до 200 рублей за упаковку 5 мл с концентрацией 0, 025%.

Аналоги Кетотифена, как правило, дороже за счет страны-производителя, концентрации активного вещества или объема упаковки. Главные аналоги Кетотифена:

  1. Задитен. Препарат для борьбы с аллергией с антигистаминным и противоаллергическим действием. Выпускается в форме глазных капель и таблеток. Средняя стоимость от 200 до 400 рублей.
  2. Дальтифэн. Препарат для лечения и профилактики сезонных проявлений аллергии. Выпускается в форме глазных капель.
  3. Позитан. Основное действие препарата — антигистаминное; позитан помогает стабилизировать мембраны тучных клеток. Основная форма выпуска — таблетки.

Известны и другие аналоги Кетотифена: Кетоф, Стафен, Френасма. Эти препараты-аналоги совпадают с лекарством по действующему веществу. Существуют аналоги по фармакологическим свойствам: Лекролин, Опатанол, Кленбутерол.

Кленбутерол используется как препарат с бронхолитическим и секретолитическим действием. Кленбутерол выпускается в форме сиропа, что делает его одинаково подходящим детям и взрослым. Менее популярная форма выпуска препарата Кленбутерол — таблетки. Кленбутерол рекомендуется при бронхиальной астме или обструктивных заболеваниях легких.

Кленбутерол назначается с индивидуальными способами применения в зависимости от веса и возраста пациента. Применять Кленбутерол не следует при:

  • тахикардии;
  • период после инфаркта миокарда;
  • повышенная чувствительность на Кленбутерол;
  • тиреотоксикоз.

Кленбутерол имеет не такие положительные отзывы, как Кетотифен, отличается действующим веществом и эффективен в индивидуальных случаях.

В целом препарат имеет положительные отзывы за счет эффективного действия против аллергии и борьбы с аллергическими применениями для лиц разных возрастов. Негативные отзывы в основном подчеркивают проявление побочных эффектов в виде сонливости, снижения активности, иногда — повышения аппетита. В некоторых случаях эффект может быть подавлен другими препаратами.

источник

Препарат «Кетотифен»: отзывы. Для детей противоаллергическое средство. «Кетотифен»: инструкция по применению

Заложенность носа, насморк, краснота глаз и век, припухлость лица, чихание – всё это признаки аллергии. Справиться с этой проблемой поможет отличное антигистаминное средство «Кетотифен». Причём этот препарат поможет избавить от аллергии как взрослого, так и ребёнка, поскольку выпускается он в нескольких вариациях. Сегодня узнаем много важных нюансов насчёт медикамента «Кетотифен»: отзывы для детей и взрослых, правила приёма для всех категорий больных, а также возможные противопоказания. Также читателям будет интересно выяснить, какова его стоимость, а также есть ли аналоги у этого эффективного лекарства.

Обычно в качестве вспомогательного средства при длительной терапии атопической бронхиальной астмы доктора выписывают медикамент «Кетотифен». Показания к использованию этого препарата также могут быть следующими: конъюнктивит, ринит, бронхит, дерматит, и всё это аллергического происхождения, крапивница, сенная лихорадка.

Средство «Кетотифен» при употреблении всасывается практически полностью. Максимальная концентрация в крови наступает уже спустя 3 часа. Связывание с белками составляет примерно 75%. Выведение лекарства происходит в две фазы: первый период происходит спустя 3–5 часов, а второй – через 21 час. Почти 70% медикамента выводится почками, и лишь 20–30% – печенью.

Препарат «Кетотифен» реализовывается в виде таблеток, сиропа. Его также производят в форме глазных капель.

«Кетотифен» (капли) назначается женщинам, мужчинам, а также детишкам старше 3 лет. Необходимо закапывать по 1 капле дважды в день в нижний конъюнктивный мешок.

Важно! Человек не должен прикасаться глазом или близлежащими тканями к верхушке дозатора раствора, поскольку это может загрязнить лекарство.

Лечение каплями «Кетотифен» занимает длительный период. А видимый эффект после его применения можно наблюдать после 2 или 3 недель терапии. Общий курс лечения может составлять -3 месяца. Прекращать приём этих капель следует плавно, в течение нескольких недель. Это делается для того, чтобы избежать повторного появления аллергических симптомов.

Таблетки «Кетотифен», действие которых направлено на недопущение возникновения различных посторонних реакций, назначаются взрослым и детишкам старше 3 лет в таком количестве:

— Мальчикам и девочкам при массе тела до 25 кг – по половине таблетки дважды в день (утром и вечером). Если терапевтического эффекта после месячного лечения не будет наблюдаться, тогда можно увеличить дозировку до 1 таблетки на 1 приём.

— Детям, у которых вес более 25 кг, – по 1 пилюле 2 раза в сутки.

— Взрослым – по 1 таблетке 2–3 раза в день. При необходимости для этой категории пациентов дозу можно увеличить до 4 пилюль, не больше.

Медикамент «Кетотифен», инструкция к которому всегда входит в упаковку с препаратом, принимается внутрь во время еды. Длительность терапии этим средством обычно составляет 3 месяца. А отмена лекарства проводится постепенно, в течение 2-4 недель.

«Кетотифен» сироп предназначен для самых крохотных детишек. Так, дозировка средства в этой форме выпуска следующая:

— Для малышей от 6 месяцев до 3 лет – по 0,25 мл на 1 кг массы тела. Кратность приёма – 2 раза в день. Точную дозировку следует измерять с помощью специальной ложечки, входящей в упаковку с препаратом. Например, девочке с массой тела 10 кг нужно давать по 2,5 мл средства дважды в сутки.

— Детишкам от 3 лет назначается по 5 мл препарата тоже 2 раза в день во время приёма пищи.

Как и в случаях с таблетками и каплями, сироп «Кетотифен» развивает свой терапевтический эффект постепенно, спустя 2-4 недели с момента лечения, поэтому и курс приёма лекарства должен быть продолжительным.

Средство «Кетотифен» побочные действия может иметь следующие:

— Со стороны нервной системы: сонливость, замедление психических реакций, раздражительность, головокружение, возбуждение, повышенная чувствительность.

— Со стороны органов пищеварения: повышение аппетита, сухость во рту, запоры, тошнота, рвота.

— У детей редко, но могут появиться судороги.

— Очень редко: появление гепатита, цистита, желтухи.

— Другие проявления – увеличение массы тела.

Медикамент «Кетотифен», применение которого даёт отличные результаты, нельзя использовать людям в следующих ситуациях:

— При беременности, а также в период кормления малыша грудью.

— При пониженном уровне тромбоцитов.

— При повышенной чувствительности организма к препарату.

— Во время занятия активными видами спорта.

— Во время управления транспортными средствами.

— С особой осторожностью следует использовать препарат «Кетотифен» людям с эпилепсией, а также печёночной недостаточностью.

В случае если больной случайно или намеренно принял медикамент в больших количествах, у него могут возникнуть следующие проблемы со здоровьем: спутанность сознания, дезориентация в пространстве, тахикардия, снижение давления, судороги, обратимая кома. При передозировке очень важно оперативно принять меры, дабы не допустить плачевных последствий. Для этого больному следует промыть желудок, если после употребления лекарства в больших количествах прошло мало времени, активированный уголь. Отлично поможет вывести всё ненужное с организма гель «Энтеросгель». В случаях передозировки средством «Кетотифен» у детей следует незамедлительно звонить в скорую медицинскую помощь и вызывать бригаду врачей.

Сберегать лекарство во всех формах выпуска нужно при температуре не выше 25 градусов, в сухом месте, подальше от глаз детей, а также от солнца. Срок годности медикамента «Кетотифен» составляет 3 года. После его окончания от лекарства следует избавиться.

Отпускается препарат по рецепту.

Сироп «Кетотифен», отзывы для детей о котором можно прочесть ниже, продаётся по 50 и 100 мл во флаконах и банках вместе с дозированной ложечкой.

Таблетки с этим лекарством определяются в специальные ячейковые упаковки из плёнки по 10 или 20 пилюль. По 1, 2, 3 блистера вместе с инструкцией по применению определяются в картонную пачку. Глазные капли «Кетотифен» упаковываются во флаконы по 5 мл со стерильной крышкой-капельницей.

У лекарства «Кетотифен» есть свои аналоги. Так, для капель в глаза можно подобрать другое средство с тем же эффектом под названием «Задитен». Стоимость этого медикамента колеблется в пределах 350-400 рублей. Лекарство «Кетотифен Софарма» – это еще один аналог «Кетотифена» – препарата, у которого то же самое действующее вещество с тем же названием. Также это средство можно заменить следующими препаратами: таблетки или сироп «Кетоф», «Позитан», «Стафен», «Френасма».

Похожим противоаллергическим эффектом обладают такие антигистаминные средства, как «Лоратадин», «Кларитин», «Зиртек», «Эриус»». Однако в случае с аллергической бронхиальной астмой более эффективен всё же будет препарат «Кетотифен», хотя и стоит он гораздо дешевле. А вот цена перечисленных выше средств в 2, а то и в 3 раза больше. Так зачем тогда переплачивать? Ведь можно приобрести недорогой и эффективный антигистаминный медикамент, тем более что отзывы о нём по большей части положительные.

Медикамент «Кетотифен», цена которого окажется по карману человеку с любым достатком, можно приобрести в каждой аптеке, ведь это довольно популярное средство. Так, стоимость лекарства зависит от формы его выпуска, от местоположения аптеки, а также от наценки. В среднем за 100 мл сиропа придётся отдать около 70 рублей. За таблетки нужно будет заплатить примерно 55 рублей, это за 30 пилюль препарата «Кетотифен». Цена капель для глаз варьируется в пределах 40-50 рублей.

Мнения людей об этом недорогом препарате в основном положительные. Так, мамочки радуются тому, что производители позаботились и о малышах, создав для них антигистаминный сироп, дабы детишки с радостью и без особых проблем для родителей могли принять лекарство. Отцы и матери в восторге от эффекта препарата. Так, по их словам, у отпрысков, страдающих атопическим дерматитом, очистилась кожа благодаря лечению сиропом. А у тех мальчиков и девочек, которые страдали аллергическим ринитом, насморк прошёл и не возвращался больше. Правда, эффект наступает не так быстро, как хотелось бы, только спустя 2-3 недели после начала терапии. Также многие мамочки пишут на форумах, что сироп «Кетотифен» и глазные капли с тем же названием являются самыми недорогими антигистаминными средствами. Их может позволить купить своему чаду любой родитель и вылечить аллергию.

Но препарат «Кетотифен», отзывы для детей о котором можно найти на всевозможных форумах, имеет и не очень одобрительные отклики. Так, некоторые родители утверждают, что после отмены сиропа аллергия у их ребёнка постепенно вернулась вновь. А некоторые пишут про то, что при повторном применении медикамент вообще не дал никакого эффекта. Как бы там ни было, что бы люди ни писали, не стоит на 100% полагаться на мнение других. Правильным вариантом для родителей в этом случае будет поход с ребёнком к педиатру, аллергологу, консультация с этими специалистами и подбор дальнейшего подходящего лечения.

В основном все аллергики положительно отзываются об этих пилюлях. Так, людям нравятся следующие моменты в применении средства «Кетотифен»:

1. Срок хранения. Он довольно продолжительный – целых 3 года. И это плюс для препарата, как считают многие люди.

2. Эффект. Таблетки «Кетотифен» отлично справляются с возложенными на них обязанностями: притупляют кашель, сводят его на нет, снимают отёк слизистой носа, ликвидируют бронхоспазм, положительно воздействуют на кожу (она перестаёт зудеть, чесаться, красные пятна проходят).

3. Стоимость. Цена этого медикамента – ещё один плюс. Ведь она действительно смешная, и это людям нравится. Препарат «Кетотифен», на удивление, стоит недорого, учитывая и неплохой эффект от него.

Читайте также:  Основные методы лечения аллергического ринита

4. Доступность. Если какие-то препараты сложно найти в аптеке по причине того, что они не закупаются, то таблетки «Кетотифен» несложно приобрести, ведь они есть везде. А это ещё один плюс. Даже если у человека закончились пилюли, он знает, что может зайти в любую аптеку и приобрести себе ещё одну пачку, не беспокоясь о том, что их там не будет.

Кроме положительных, есть также и отрицательные отклики о таблетках «Кетотифен». И многие люди об этом действительно нередко пишут. Дело в том, что этот препарат вызывает сонливость и замедление психомоторных реакций. Поэтому пить таблетки желательно вечером. Это, пожалуй, один недостаток этих пилюль. Но, как бы там ни было, не стоит списывать со счетов этот медикамент и бежать в аптеку, чтобы купить какой-нибудь аналог «Кетотифена» — антигистаминного средства. Ведь у многих препаратов, борющихся с аллергией, есть побочные эффекты. Поэтому если доктор назначил эти таблетки, не стоит от них открещиваться, нужно попробовать, ведь врач знает лучше, что порекомендовать.

А ещё некоторые пациенты пишут о том, что якобы лекарство «Кетотифен», инструкция к которому, кстати, понятная и доступная, вообще никак не помогает справиться с аллергией. Мол, человек пропил целую неделю этот препарат, а эффекта никакого не наступило. Однако опять же всё дело во внимательности. Нужно читать инструкцию, в которой написано про то, что эффект наступает после 2-4 недель терапии. Поэтому те люди, которые прекратили раньше использовать таблетки «Кетотифен» и теперь рассказывают, что они неэффективные, были попросту неосведомлены.

Нужно доверять докторам, а не откликам незнакомых пользователей интернета, которые через свою невнимательность вносят в общественность неправдивую информацию.

При одновременном применении препарата «Кетотифен» с пероральными сахароснижающими средствами возможно появление тромбоцитопении, вследствие чего нужно проводить постоянный контроль количества тромбоцитов в крови.

При параллельном приёме средства, которому посвящена статья, оно усиливает действие седативных, снотворных, антигистаминных медикаментов, алкоголя.

Теперь вы знаете о том, что препарат «Кетотифен», отзывы для детей и взрослых о котором бывают как достоверными, так и ложными, является недорогим и эффективным антигистаминным лекарством, способным убрать все негативные проявления аллергии. Средство универсальное, поскольку применимо по отношению ко взрослым и к детям, ведь выпускается в различных вариациях: для детей – в виде сиропа, для взрослых – в виде таблеток. Есть также капли в глаза для снятия отёчности и красноты с органа зрения. Если у кого-то есть проблемы, связанные с ринитом, конъюнктивитом, бронхитом аллергического происхождения, то советуем обратить внимание на лекарство «Кетотифен». Однако прежде чем его приобрести, следует записаться на приём к терапевту и аллергологу на консультацию.

источник

Кетотифен – это антигистаминный и противоастматический препарат, который стабилизирует мембранные процессы в тучных клетках. Несмотря на свою популярность и доступность, существуют люди, которые не знают, для чего он предназначен и какими свойствами обладает.

Необходимо отметить, что использование Кетотифена способствует активному снижению эозинофилов, скопившихся в дыхательном пути, которые усиливают свою выработку при развитии аллергии. Особенно быстро проявляется реакция после закапывания капель в глаза. Противоаллергическое действие в этом случае сохраняется в течение 12 часов.

Согласно отзывам пациентов, Кетотифен проявляет свой максимальный эффект, спустя 1-2 месяца начала приема лекарственного средства для снятия симптомов аллергии.

Стабилизируя тучные клетки, препарат оказывает мягкое действие на гистаминоблокираторы Н1, преграждая их выброс. Кроме того, препарат препятствует выделению лейкотриенов, значительно снижая эозинофильную концентрацию в трахее и бронхах, предотвращая развитие астматического приступа, вызванного аллергенами.

Предупреждая образование бронхоспазмов, Кетотифен, тем не менее, не является бронхолитиком. Лечебное действие антигистаминного препарата активизируется через 1 час. Полувыведение препарата выполняется в течение 10 часов. После употребления Кетотифена медикаментозное действие появляется через 30-минут.

Показания к назначению рекомендуют прием лекарственного средства для профилактики и лечения аллергии. Препарат может назначаться при развитии следующих симптомов:

  • астма, любой этиологии и сложности;
  • риниты, аллергической этиологии;
  • крапивница;
  • показания к назначению Кетотифена возникают при конъюнктивитах;
  • дерматиты, дерматозы.

Помимо этого, антигистаминное средство может быть назначено при развитии аллергических бронхитов.

Прием Кетотифена противопоказан в следующих случаях:

  • не рекомендуется принимать лекарственное средство при повышенной чувствительности к Кетотифену и входящим в него компонентам;
  • прямые противопоказания для назначения антигистаминного средства существуют при беременности женщины и во время грудного вскармливания ребенка;
  • с осторожностью Кетотифен назначается больным с хроническими заболеваниями печени и почек, а также, если в анамнезе пациента присутствует заболевание эпилепсией.

Нельзя назначать медикаментозное средство, если его применение вызывает ярко выраженные побочные эффекты. В случае невозможности использования Кетотифена назначаются его аналоги.

Кетотифен инструкция по применению, которого рекомендует использовать препарат не менее двух раз в течение суток, одновременно с приемом пищи.

Форма выпуска предусматривает сироп, капсулы, таблетки и глазные капли.

Принимать Кетотифен следует, начиная с 0, 5 мг за один прием, если препарат оказывает на больного легкое седативное воздействие. В том случае, когда существуют показания для увеличения дозировки, поднимать ее следует постепенно. Предельно допустимая дозировка может составлять 4 мг, разделенные на 2 приема.

  • Взрослым пациентам назначают по 1 мг 2 раза в течение дня. При наличии показаний (крапивница, поллиноз и т.д.) дозировку можно увеличить до 2 мг;
  • кетотифен назначается детям до 6 месяцев только в сиропе -0,05 мг на 1 кг. массы тела;
  • показания для детей от 6 месяцев до 3 лет рекомендуют дозировку — 0,5 мг. 2 раза в течение дня;
  • от 3 лет – 1 мг. 2 раза в день;
  • глазные капли 0,025% закапываются в конъюнктиву — 1 капля 2 раза в течение суток;
  • продолжительность терапевтического лечения при аллергии может достигать 3 месяцев, после чего лекарственная форма может быть изменена;
  • прекращать лечение следует постепенно в течение 2-4 недель. Астма может купироваться двойной дозировкой, которая назначается лечащим врачом.

Кетотифен для маленьких детей, как правило, назначается в сиропе. Кетотифен сироп действует более мягко. Таблетированный препарат в этом случае используется достаточно редко.

Лекарство нельзя принимать во время беременности. Запрещен прием препарата для кормящих женщин. Для выбора наиболее адекватного лечения и подходящей дозировки необходимо проконсультироваться с врачом. Особенно если в результате аллергии развивается астма или крапивница.

Побочные эффекты препарата отмечаются достаточно редко. Однако, у некоторой категории наиболее чувствительных людей, на дополнительные вещества, входящие в состав препарата может развиться негативная симптоматика.

Возможные последствия могут выражаться повышенной сухостью в ротовой полости, сильной жаждой, головокружениями.

Кроме того, возможно появление головных болей, тошноты и рвоты.

Иногда может отмечаться замедленная психомоторная реакция, тяжелая крапивница и спутанное сознание.

У некоторых пациентов побочные эффекты могут вызвать капли Кетотифена. Такая симптоматика проявляется жжением слизистой глаз, резью, повышенной сухостью глаз, гиперемией век, фотофобией.

При негативных реакциях препарат рекомендуется заменить. Как правило, после этого организм восстанавливает свои функции в полном объеме. Существующие показания и противопоказания использования Кетотифена должны анализироваться совместно с лечащим врачом и только после выяснения причин невосприимчивости он может быть заменен на аналоги.

Превышение дозировки при лечении аллергии может произойти в результате несоблюдения пациентом правил использования лекарства и самостоятельного увеличения дозировки в надежде усилить эффект от приема Кетотифена.

Особенно опасно это состояние, если в анамнезе больного отмечается астма и предрасположенность к резким отекам (крапивница).

При передозировке может присутствовать следующая симптоматика:

  • резкое падение артериального давления;
  • тахикардии;
  • повышенная сонливость;

  • мучительный кашель с одышкой и цианозом носогубного треугольника;
  • крапивница;
  • иногда возможна потеря пространственной ориентации;
  • спутанное сознание; судорожный синдром;
  • в редких случаях Кетотифен способен вызвать потерю сознания и кому.

В случае возникновения такой негативной реакции при нейтрализации симптомов аллергии Кетотифеном необходимо приступить к проведению экстренных мероприятий.

В том случае, когда после приема лекарственного средства не прошло одного часа, необходимо выполнить промывание желудка, вызвав рвоту.

Для выведения токсических веществ, как правило, назначают прием энтеросорбентов: Лактофильтрум, Полисорб, Активированный уголь.

При развитии судорожного синдрома существуют показания для приема барбитуратов и бензодиазепинов: таблетки реланиума, феназепама.

Если для назначения лекарственного средства существуют противопоказания или фармакологический препарат проявляется негативным воздействием, следует его поменять на другой.

Наиболее распространенные аналоги, которые имеют в своем составе одно активное вещество:

  • Френасма;
  • Позитан;
  • Задитен (сироп и таблетки);
  • Кетоф;
  • Стафен.

Форма выпуска, дозировка и аналоги принимаются только после назначения врача. Особенно необходима осторожность, если у пациента часто появляется крапивница и бронхиальная астма.

Большое количество отзывов указывают на то, что антигистаминный препарат оказывает хорошее противоаллергическое воздействие при длительном применении для снятия атопических процессов. В отношении аллергии острого характера он недостаточно активен.

Хорошее сочетание Кетотифена происходит при взаимодействии с антигистаминными препаратами второго и третьего поколения. Особенно хорошо купируется астма и крапивница.

В первых несколько дней наблюдается легкая сонливость. Родители отмечают, что удобно давать таблетки детям, так как таблетка нейтрального вкуса и достаточно маленькая. Кроме того, многим пациентам нравится состав препарата и его цена.

Лекарственное средство не вызывает привыкания и достаточно редко проявляется побочными явлениями. Важно отметить, что существуют многочисленные аналоги антигистаминного средства, которые можно использовать вместо него при непереносимости. Однако принимать их можно только после консультации с лечащим врачом.

источник

Кетотифен: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Ketotifen

Действующее вещество: кетотифен (ketotifen)

Производитель: Ирбитский химфармзавод (Россия), Розфарм, ООО (Россия), Sopharma (Болгария), Обновление ПФК (Россия), Balkanpharma (Болгария)

Актуализация описания и фото: 16.08.2019

Кетотифен – противоаллергическое средство, стабилизатор мембран тучных клеток.

  • Таблетки: круглой, плоскоцилиндрической формы, белого цвета, с фаской и разделительной риской, со слабым запахом или без него (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок);
  • Сироп (по 100 мл в темных стеклянных флаконах, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с мерным стаканчиком).

Активное вещество – кетотифена фумарат:

  • 1 таблетка – 1,3 мг, что соответствует 1 мг кетотифена;
  • 5 мл сиропа – 1 мг.

Вспомогательные компоненты в составе таблеток: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, магния стеарат.

Кетотифен относится к группе циклогептатиофенонов и обладает выраженным антигистаминным действием. Не является бронходилатирующим противоастматическим средством.

Механизм действия препарата состоит в торможении высвобождения гистамина и прочих медиаторов, высвобождаемых тучными клетками, блокировании гистаминовых H1-рецепторов, ингибировании фермента фосфодиэстеразы. Вследствие данного эффекта в тучных клетках повышается уровень циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Кетотифен подавляет эффекты тромбоцито-активирующего фактора (PAF).

Предотвращает появление астматических приступов, а не купирует их, поэтому при приеме препарата отмечается уменьшение интенсивности и продолжительности приступов, а в отдельных случаях – их полное исчезновение. В полной мере терапевтическое действие проявляется спустя 1,5–2 месяца после начала лечения.

В желудочно-кишечном тракте всасывается практически полностью, биодоступность – примерно 50% вследствие метаболизма при прохождении через печень (эффект «первого прохождения»). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–4 часа. С белками плазмы связывается около 75%. Экскретируется в грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический барьер. Объем распределения составляет 2,7 л/кг.

Примерно 60% от принятой дозы препарата метаболизируется в печени путем деметилирования, N-глюкуроконъюгации и N-окисления. В результате образуются следующие метаболиты: кетотифен-N-глюкуронид (неактивный), нор-кетотифен (фармакологически активен с действием, аналогичным действию кетотифена), 10-гидрокси-кетотифен и N-оксид кетотифена (фармакологическая активность не определена).

Около 70% выводится почками в форме неактивных метаболитов, 0,8% – в неизмененной форме. Выведение двухфазное: период полувыведения первой фазы составляет от 3 до 5 часов, второй – около 21 часа.

У детей старше 3 лет метаболизм не отличается от аналогичного процесса у взрослых, однако наблюдается более быстрый клиренс. Вследствие этого пациентам 3 лет и старше необходимо назначать суточную дозу для взрослых.

Согласно инструкции, Кетотифен в форме таблеток применяют для лечения следующих заболеваний:

  • Атопическая бронхиальная астма;
  • Сезонный аллергический риноконъюнктивит (поллиноз);
  • Атопический дерматит;
  • Аллергический конъюнктивит;
  • Аллергический ринит;
  • Крапивница.

Препарат в виде сиропа принимают для профилактики указанных выше и других аллергических заболеваний, включая аллергический бронхит.

Кроме этого, противопоказанием к применению таблеток является:

  • Период беременности;
  • Возраст до 3 лет.

Нельзя назначать сироп младенцам в возрасте до 6 месяцев.

С осторожностью рекомендуется назначать:

  • Таблетки: при печеночной недостаточности и больным эпилепсией;
  • Сироп: период беременности, особенно в I триместре.
  • Таблетки: принимают перорально, утром и вечером во время еды. Рекомендованное дозирование для взрослых и детей – по 1 таблетке 2 раза в сутки, в тяжелых случаях допускается увеличение дозы для взрослых до 2 мг 2 раза в сутки. Период лечения – 3 и более месяцев. Отмену препарата следует проводить постепенно, в течение 2-4 недель;
  • Сироп: принимают внутрь утром и вечером во время еды. Дозирование для взрослых и детей в возрасте от 3 лет – по 1 мг (5 мл) 2 раза в сутки; для детей с 6 месяцев до 3 лет – по 0,5 мг 2 раза в сутки. Суточную дозу для взрослых при необходимости можно повысить до 4 мг.

Применение Кетотифена может вызывать побочные эффекты:

  • Со стороны нервной системы: головокружение (при приеме сиропа – легкое), сонливость, замедление скорости психических реакций (как правило, носят временный характер и проходят в течение нескольких дней применения);
  • Со стороны мочевыделения: цистит, дизурия;
  • Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела;
  • Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.
Читайте также:  Оксолиновая мазь при аллергическом рините

Кроме этого, при приеме таблеток могут возникнуть:

  • Со стороны нервной системы: ощущение усталости, седативный эффект; редко – нарушения сна, беспокойство, нервозность (особенно часто у детей);
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, рвота, запор, повышение аппетита, гастралгия;
  • Прочие: кожные аллергические реакции.

При приеме сиропа побочными действиями также могут стать:

  • Со стороны пищеварительной системы: возможно повышение аппетита; редко – сухость во рту, диспептические симптомы.

Симптомы: спутанность сознания, сонливость, головокружение, повышенная возбудимость, нистагм, дезориентация, артериальная гипотензия, тахикардия или брадикардия, тошнота, рвота, цианоз, одышка, кома, возможно появление судорог у детей.

Лечение: промывание желудка (при небольшом периоде времени с момента приема препарата), симптоматическое лечение. При судорожном синдроме рекомендуется назначать бензодиазепины или барбитураты. В случае необходимости проводится симптоматическое лечение с контролем сердечной деятельности. При передозировке диализ неэффективен.

Терапевтический эффект Кетотифена наступает после 1-2 месяцев применения.

Предшествующее применение глюкокортикостероидов, бета-адреностимуляторов, адренокортикотропных гормонов (АКТГ) у пациентов с бронхоспастическим синдромом и бронхиальной астмой следует продолжить после назначения кетотифена в течение 2 или более недель до отмены, снижая постепенно дозы.

Резкая отмена кетотифена может вызвать рецидив астматических симптомов, поэтому рекомендуется прекращать прием постепенно, в течение от 2 до 4 недель.

При одновременном применении с сиропом допускается снижение дозы бронходилататоров.

Таблетки не предназначены для купирования приступов бронхиальной астмы.

При одновременном приеме таблеток с пероральными гипогликемическими средствами, у больных рекомендуется контролировать содержание тромбоцитов в периферической крови.

При чувствительности к седативному действию первые 2 недели лечения больным рекомендуется принимать препарат малыми дозами.

В период применения Кетотифена необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и механизмами, а также занятий теми видами деятельности, выполнение которых требует высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Кетотифен в форме сиропа запрещено применять в период беременности и лактации.

Таблетки Кетотифен запрещено применять в I триместре беременности, а во II и III триместрах препарат назначается с осторожностью только в тех случаях, когда предполагаемый риск для плода ниже потенциальной пользы для матери.

При необходимости применения таблеток в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Сироп Кетотифен запрещено применять для лечения пациентов в возрасте до 6 месяцев.

Таблетки Кетотифен запрещено применять для лечения пациентов в возрасте до 3 лет.

При печеночной недостаточности препарат в форме сиропа и таблеток следует применять с осторожностью.

При лечении пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

При сочетании с антигистаминными, снотворными средствами и этанолом Кетотифен усиливает их действие.

Одновременное применение каждой из лекарственных форм с пероральными гипогликемическими препаратами: возрастает риск развития тромбоцитопении.

Сироп повышает активность седативных средств.

Аналогами Кетотифена являются: Задитен, Кетотифен Софарма, Кетотифен-Рос.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °C.

Отзывы о Кетотифене свидетельствуют, что данный препарат является недорогим эффективным антигистаминным средством. В качестве недостатков пользователи указывают продолжительность курса терапии и побочные эффекты (в особенности повышенную сонливость).

Примерная цена на Кетотифен составляет: таблетки (30 шт. в упаковке) – 55–70 руб., сироп (100 мл во флаконе) – 80 руб.

источник

Рассмотрены подходы к лечению хронической крапивницы. Препаратами выбора для лечения заболевания являются антигистаминные средства. В обзоре приведены результаты клинических исследований, оценивающих эффективность антигистаминной терапии крапивницы в разн

Approaches to recurrent urticaria treatment have been reviewed. antihistaminic preparations are preparations of choice for treatment of this disease. Review covers results of clinical trial evaluating the efficiency of urticaria antihistaminic therapy in different groups of patients.

Сведения о лечении крапивницы и ангионевротического отека (АО), приведенные в данном обзоре, основаны на принципах доказательной медицины, т. е. на результатах рандомизированных и других научных исследований. Для обозначения уровней доказательности данных используются буквы «A–D», где А — наивысший уровень (хорошие доказательства эффективности), а D — рекомендации, основанные на слабых доказательствах.

Антигистаминные препараты (блокаторы Н1-рецепторов гистамина, Н1-БГ) II поколения служат препаратами первого выбора для всех пациентов с хронической крапивницей (ХК) (A) [1–3]. Их назначение приводит к уменьшению зуда, длительности существования высыпаний и улучшению качества жизни пациентов. Тем не менее, применение препаратов не всегда заканчивается полным исчезновением высыпаний и зуда, поскольку появление симптомов может обуславливать действие других медиаторов, а также гистамина не только через Н1-, но и через Н2-рецепторы.

Антигистаминные лекарственные средства (ЛС) II поколения, такие как цетиризин [4], дезлоратадин [3, 5], эбастин [6], фексофенадин [7, 8], левоцетиризин [9], лоратадин [2], мизоластин [10] и рупатадин [11], были хорошо изучены в рандомизированных клинических исследованиях (РКИ) для лечения ХК. Несмотря на то, что некоторые из этих лекарств позиционируются как «III поколение антигистаминных препаратов», этот термин должен использоваться только для обозначения ЛС с новыми свойствами [12]. К сожалению, к настоящему времени препаратов с такими свойствами еще нет.

Медикаментозное лечение необходимо начинать со стандартной дозы неседативного H1-БГ, рекомендованной в инструкции производителя (A) [1]. При ежедневных или частых симптомах препарат назначается на регулярной основе, а не по требованию, чтобы предотвратить появление высыпаний и зуда. Нужно предлагать пациентам на выбор как минимум два системных антигистаминных препарата II поколения, т. к. эффект и переносимость у каждого конкретного больного могут отличаться (A) [13].

Иногда для контроля тяжелой крапивницы/ангионевротического отека могут потребоваться дозы H1-БГ II поколения больше терапевтических и описанных в инструкции (В). В этом случае у пациентов с отсутствием или слабым ответом на терапию стандартными дозами H1-БГ потенциальная эффективность увеличенной дозы препарата обычно превышает возможный риск [14, 15]. В одном исследовании было показано повышение эффективности терапии у большинства пациентов с ХК при приеме левоцетиризина в дневной дозе, превышающей рекомендуемую производителем в 4 раза [16]. Многие специалисты сходятся во мнении, что во всех случаях при потребности в препаратах второй и третьей линий лучше предпочесть увеличение дозы неседативных Н1-БГ до 2–4 раз в сутки с учетом возможных побочных эффектов и массы тела пациента. При этом необходимо взвешивать пользу и риск от применения препарата и предупреждать пациента о повышении вероятности побочных эффектов. Здесь важно подчеркнуть, что с юридической точки зрения врач не имеет права отступать от инструкции к применению того или иного препарата. К настоящему времени во всех инструкциях к антигистаминным средствам II поколения, разрешенным в России, не существует рекомендаций по повышению дозы. Назначение увеличенной дозы препарата возможно только «off-label» и должно сопровождаться информированным согласием пациента и заключением консилиума с записью в первичной медицинской документации.

Некоторые врачи рекомендуют использовать два различных антигистаминных ЛС II поколения в один и тот же день (например, утром и вечером) (D), т. к. у некоторых пациентов эффект от одного препарата может быть лучше, чем от другого. Тем не менее эта рекомендация основана только на эмпирических данных, необходимы результаты РКИ, чтобы подтвердить ее. Согласно современным данным (В) [1], следует предпочитать увеличение дневной дозы одного и того же препарата, чем применение комбинации разных лекарств.

Добавление к терапии ХК H2-БГ может привести к более выраженному контролю крапивницы, чем монотерапия H1-БГ (С) [17, 18]. При отсутствии эффекта в течение 3–4 нед Н2-БГ нужно отменить.

Были проведены РКИ по сравнению эффективности лечения больных ХК антигистаминными ЛС I и II поколений. В одном исследовании применение цетиризина 10 мг 1 раз в сутки для контроля зуда и высыпаний приводило к более быстрому началу действия, чем гидроксизина по 25 мг 3 раза в сутки, хотя они обладали сходной эффективностью (В) [19]. В сравнительных исследованиях между различными Н1-БГ II поколения не было продемонстрировано выраженных статистически и клинически значимых различий (В) [7, 20, 21].

Добавление седативного Н1-БГ на ночь может помочь при нарушении сна, связанного с выраженным ночным зудом. Несмотря на то, что седативные препараты нужно принимать 3–4 раза в сутки, их можно назначать при крапивнице, например, при отсутствии эффекта от Н1-БГ II поколения (С) [22]. Некоторые врачи рекомендуют регулярное применение этих препаратов, считая, что к седативному эффекту в течение 1-й недели развивается толерантность. Тем не менее при объективном тестировании толерантность обычно не подтверждается. Это связано с тем, что Н1-рецепторы в центральной нервной системе (ЦНС) не отличаются от Н1-рецепторов в периферических тканях, таких как кожа.

Доказательная база по использованию Н1-БГ для лечения физических крапивниц, включая дермографическую, холодовую, от давления, холинергическую, солнечную, все еще остается незначительной, хотя в отдельных исследованиях была показана некоторая эффективность (С) [23].

Антигистаминные ЛС менее эффективны для лечения других форм крапивницы, например пигментной и кожного мастоцитоза, а также при уртикарном васкулите и крапивнице, связанной с криопирин-опосредованными аутовоспалительными заболеваниями (С) [24].

С другой стороны, Н1-БГ высокоэффективны при аллергическом и АО, сочетанном с крапивницей и зудом. Препараты неэффективны при неаллергических изолированных АО, включая наследственный I, II, III типов и приобретенный, связанный с онкологическим заболеванием или применением ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента [25].

Международные непатентованные и торговые названия, а также дозы и кратность применения у детей и взрослых приведены в табл. 1.

У фексофенадина, лоратадина, дезлоратадина, цетиризина иногда наблюдается легкий антихолинергический эффект. Цетиризин, фексофенадин примерно в 10% случаев вызывают седативный эффект [26]. Это может быть связано с генетическим полиморфизмом гена MDR1, кодирующего гликопротеин Р (транспортер, участвующий в выведении многих ЛС, в т. ч. антигистаминных), что опосредует изменение фармакокинетики этих препаратов у некоторых пациентов.

Седативные H1-БГ оказывают выраженное действие на ЦНС (могут вызывать сонливость, вялость, слабость, снижение концентрации внимания и др.) (табл. 2).

Антагонисты H2-рецепторов характеризуются значительным количеством побочных эффектов; циметидин следует применять с осторожностью в связи с его взаимодействием со многими ЛС, а также из-за возможного снижения потенции, появления головной боли, артралгии, миалгии, поражения ЦНС и кардиотоксического эффекта препарата.

Для большинства пациентов с ХК рекомендуется 3–6 мес регулярной терапии (D) [1, 27] с периодической отменой или снижением дозы препарата при отсутствии симптомов заболевания. У пациентов с длительным анамнезом крапивницы и АО лечение возможно в течение 6–12 мес с постепенной отменой препаратов на несколько недель. У пациентов с интермиттирующими, эпизодически появляющимися симптомами возможно назначение терапии «по требованию» или профилактически перед важными жизненными событиями.

Кромоны, назначаемые внутрь, не всасываются в ЖКТ и обычно неэффективны при крапивнице. Тем не менее некоторые авторы отметили эффективность стабилизатора мембран тучных клеток кетотифена у пациентов с холодовой [28], холинергической [29], дермографической [29] и крапивнице, отсроченной от давления [30]. Пробная терапия кетотифеном возможна при отсутствии эффекта от антигистаминных препаратов [31, 32].

Все антигистаминные ЛС могут применяться у детей старше 12 лет. В некоторых рекомендациях стран Европы и США указывается на возможность безопасного назначения следующих препаратов у детей раннего возраста: I поколение — гидроксизин и алимемазин (с 6 лет), дифенгидрамин, клемастин, прометазин, ципрогептадин и кетотифен (с 2 лет); II поколение — только цетиризин, лоратадин и дезлоратадин могут применяться при ХК у детей с 2 лет, эбастин, фексофенадин и левоцетиризин — только с 6 лет [33]. Цетиризин (после обработки результатов исследования ETAC) стал первым антигистаминным препаратом, одобренным Управлением по надзору за качеством пищевых продуктов и лекарственных средств США (Food and Drugs Administration of the United States, FDA) для применения у детей с 6 мес для терапии круглогодичного аллергического ринита и ХК. Безопасность длительного использования (до 18 мес) неседативных Н1-БГ II поколения у детей раннего возраста, в отличие от антигистаминных препаратов I поколения, была доказана в РКИ [34–36].

Решение о назначении этих или других препаратов у детей младшего возраста принимается индивидуально в каждом конкретном случае после оценки соотношения польза/риск.

При выборе препаратов для беременной пациентки с крапивницей необходимо учитывать категории риска назначения ЛС беременным в классификации FDA (табл. 3 и 4) [37, 38].

Необходимо избегать применения системных препаратов у беременных пациенток, особенно в I триместре [39]. Тем не менее при необходимости нужно начинать (или продолжать) лечение антигистаминными препаратами как ЛС выбора у пациентов с крапивницей. Н1-БГ I поколения ранее рекомендовались как наиболее изученные и безопасные препараты при беременности. Но в настоящее время накоплено достаточно информации, подтверждающей безопасность антигистаминных препаратов II поколения, что вместе с отсутствием седативных и других побочных эффектов по сравнению с предшественниками дает право предпочитать именно их назначение во время беременности (С) [40]. По потребности должны использоваться наименьшие дозы лоратадина или дезлоратадина как наиболее изученных препаратов, а при их неэффективности — дифенгидрамина (С) [27, 39]. Недопустимо применение астемизола и терфенадина ввиду аритмогенного действия, а также выявленного эмбриотоксического действия в испытаниях на животных.

Следует взвешивать потенциальную пользу для матери и риск для плода при назначении любых препаратов во время беременности; объяснять пациентке необходимость приема антигистаминных препаратов во время беременности при остром или рецидивирующем течении крапивницы, информировать о наличии минимального риска и сохранении здоровья матери в интересах плода.

Все антигистаминные ЛС поступают в грудное молоко. Дети, находящиеся на грудном вскармливании, получают примерно 0,1% дозы препарата при пероральном употреблении его матерью. Н1-БГ I поколения у таких детей могут вызывать седацию и другие побочные эффекты [41, 42]. При лактации возможно использование (при необходимости) наименьших доз лоратадина или цетиризина (С) [39, 43].

Читайте также:  Основной вид обследования при аллергическом рините

Как и все препараты при беременности и лактации, Н1-БГ должны применяться в минимальной эффективной дозе.

У пожилых лиц существует предрасположенность к развитию побочных эффектов со стороны ЦНС при применении ЛС, проникающих через гематоэнцефалический барьер. При назначении в этой группе пациентов Н1-БГ I поколения даже в рекомендуемых производителем дозах есть высокий риск седации, когнитивной дисфункции, нарушения внимания, речи и других побочных эффектов [41, 42].

Кроме того, у пожилых пациентов часто имеет место полипрагмазия, поэтому возрастает вероятность взаимодействия седативных антигистаминных препаратов с другими ЛС.

Н1-БГ I поколения противопоказаны пациентам с глаукомой и гипертрофией простаты [41, 42].

Крапивница/АО — это гетерогенная группа заболеваний, для которой характерны многообразие клинических проявлений и различные механизмы развития. Поэтому логично, что для ее лечения должен применяться ступенчатый подход, основанный на форме крапивницы, тяжести, патогенезе и особенностях течения. Алгоритм такого подхода приведен в других публикациях [1, 15], здесь же рассматривались рекомендации по применению отдельных препаратов и приводились доказательства их эффективности.

Необходимо помнить, что антигистаминные препараты показаны практически всем пациентам с крапивницей, за исключением некоторых больных с изолированным АО, в частности с наследственным. Кроме того, без особых показаний желательно избегать назначения антигистаминных и других системных препаратов в I триместре беременности, несмотря на то, что в исследованиях не было отмечено тератогенного эффекта. Добавление блокатора лейкотриеновых рецепторов к антигистаминной терапии у взрослых пациентов может давать дополнительный эффект, когда обострение крапивницы связано с приемом пищевых псевдоаллергенов, аспирина или наличием функциональных аутоантител.

В настоящее время требуются дополнительные исследования уже существующих ЛС для лечения крапивницы, особенно хронической, и поиск новых высокоэффективных препаратов. При этом нужно учитывать, что в отличие от антигистаминных ЛС применение большинства препаратов второй и третьей линий, в частности циклоспорина и омализумаба, сопряжено с высокой стоимостью и/или существенным риском выраженных побочных эффектов.

  1. Zuberbier T. A Summary of the New International EAACI/GA (2)LEN/EDF/WAO Guidelines in Urticaria // World Allergy Organ J. 2012, Jan; 5 (Suppl 1): S1–5. doi: 10.1097/WOX.0 b013 e3181 f13432. Epub 2012, Jan 13.
  2. Monroe E. W., Fox R. W., Green A. W. et al. Efficacy and safety of loratadine (10 mg once daily) in the management of idiopathic chronic urticaria // J. Am. Acad. Dermatol. 1988; 19: 138–139.
  3. Ring J., Hein R., Gauger A. et al. Once-daily desloratadine improves the signs and symptoms of chronic idiopathic urticaria: a randomized, double-blind, placebo-controlled study // Int. J. Dermatol. 2001; 40: 72–76.
  4. La Rosa M., Leonardi S., Marchese G. et al. Double-blind multicenter study on the efficacy and tolerability of cetirizine compared with oxatomide in chronic idiopathic urticaria in preschool children // Ann. Allergy Asthma Immunol. 2001; 87: 48–53.
  5. Nettis E., Colanardi M. C., Paradiso M. T., Ferrannini A. Desloratadine in combination with montelukast in the treatment of chronic urticaria: a randomized, double-blind, placebo-controlled study // Clin. Exp. Allergy. 2004; 34: 1401–1407.
  6. Sastre J. Ebastine in allergic rhinitis and chronic idiopathic urticaria // Allergy. 2008; 63 (Suppl. 89): 1–20. Review.
  7. Handa S., Dogra S., Kumar B. Comparative efficacy of cetirizine and fexofenadine in the treatment of chronic idiopathic urticaria // J. Dermatol. Treat. 2004; 15: 55–57.
  8. Finn A. F. Jr., Kaplan A. P., Fretwell R. et al. A double-blind, placebo-controlled trial of fexofenadine HCl in the treatment of chronic idiopathic urticaria // J. Allergy Clin. Immunol. 1999; 104: 1071–1078.
  9. Nettis E., Colanardi M. C., Barra L. et al. Levocetirizine in the treatment of chronic idiopathic urticaria: a randomized, double-blind, placebo-controlled study // Br. J. Dermatol. 2006; 154: 533–538.
  10. Aberer W., Kranke B. One-year treatment of chronic urticaria with mizolastine: efficacy and safety // J. Eur. Acad. Dermatol. Venereol. 2001; 15 (1): 77–79.
  11. Gimenez-Arnau A., Pujol R. M., Ianosi S. et al. Rupatadine in the treatment of chronic idiopathic urticaria: a double-blind, randomized, placebo-controlled multicentre study // Allergy. 2007; 62: 539–546.
  12. Holgate S., Canonica G., Simons F. et al. Consensus group on new-generation antihistamines (CONGA): present status and recommendations // Clin. Exp. Allergy. 2003; 33: 1305–1324.
  13. Wedi B., Kapp A. Chronic urticaria: assessment of current treatment. Exp. Rev. Clin. Immunol. 2005; 1: 459–473.
  14. Asero R., Tedeschi A., Cugno M. Treatment of chronic urticaria // Immunol Allergy Clin North Am. 2014 Feb; 34 (1): 105–116. doi: 10.1016/j.iac.2013.09.013. Epub 2013, Oct 28.
  15. Maurer M., Magerl M., Metz M., Zuberbier T. Revisions to the international guidelines on the diagnosis and therapy of chronic urticaria // J Dtsch Dermatol Ges. 2013, Aug 19. doi: 10.1111/ddg.12194. [Epub ahead of print].
  16. Church D. S., Baiardini I., Staevska M. et al. The effectiveness of antihistamines in up to four-times conventional doses on urticarial discomfort and quality of life in difficult-to-treat urticaria. Abstract 1501, Warsaw: XXVIII EAACI Congress, 2009.
  17. Bleehen S. S., Thomas S. E., Greaves M. W. et al. Cimetidine and chlorpheniramine in the treatment of chronic idiopathic urticaria: a multi-centre randomized double-blind study // Br. J. Dermatol. 1987; 117: 81–88.
  18. Paul E., Bofldeker R. H. Treatment of chronic urticaria with terfenadine and ranitidine: a randomized double-blind study in 45 patients // Eur. J. Clin. Pharmacol. 1986; 31: 277–280.
  19. Breneman D. L. Cetirizine versus hydroxyzine and placebo in chronic idiopathic urticaria // Ann. Pharmacother. 1996; 30: 1075–1079.
  20. Garg G., Thami G. P. Comparative efficacy of cetirizine and levocetirizine in chronic idiopathic urticaria // J. Dermatol. Treat. 2007; 18: 23–24.
  21. Potter P. C., Kapp A., Mauer M. et al. Comparison of the efficacy of levocetirizine 5 mg and desloratadine 5 mg in chronic urticaria patients // Allergy. 2009; 64 (4): 596–604.
  22. Kaplan A. P. Clinical practice. Chronic urticaria and angioedema // N. Engl. J. Med. 2002; 346: 175–179.
  23. Zuberbier T., Bindslev-Jensen C., Canonica W. et al. EAACI/GA2LEN/EDF guideline: management of urticaria // Allergy. 2006; 61: 321–331.
  24. Brodell L. A., Beck L. A. Differential diagnosis of chronic urticaria // Ann. Allergy Asthma Immunol. 2008; 100: 181–188.
  25. Frank M. M. Hereditary angioedema // J. Allergy Clin. Immunol. 2008; 121: S398–S401.
  26. Колхир П. В., Игнатьев И. В., Сычев Д. А., Кукес В. Г. Влияние носительства генотипов по полиморфному маркеру С3435 Т гена MDR1, кодирующего гликопротеид-P, на фармакокинетику блокатора Н1-гистаминовых рецепторов III поколения фексофенадина // Аллергол. и иммунол. 2006; 3 (3): 279.
  27. Zuberbier T., Asero R., Bindslev-Jensen C. et al. EAACI/GA2 LEN/EDF/WAO guideline: management of urticaria // Allergy. 2009; 64: 1427–1443.
  28. St-Pierre J. P., Kobric M., Rackham A. Effect of ketotifen treatment on coldinduced urticaria // Ann. Allergy. 1985; 55: 840–843.
  29. Cap J. P., Schwanitz H. J., Czarnetzki B. M. Effect of ketotifen in urticaria factitia and urticaria cholinergica in a crossover double-blind trial // Hautarzt. 1985; 36: 509–511.
  30. Vena G. A., D’Argento V., Cassano N., Mastrolonardo M. Sequential therapy with nimesulide and ketotifen in delayed pressure urticaria // Acta Derm. Venereol. 1998; 78: 304–305.
  31. Kaplan A. P. Urticaria and angioedema. In: Allergy: principles and practice, 5 th edn. Ed. by E. F. Ellis, E. Middleton et al. St. Louis: Mosby-Year Book, 1998: 1104–1122.
  32. Katz S. I. Mechanisms involved in allergic contact dermatitis // J. Allergy Clin. Immunol. 1990; 86: 670–672.
  33. Equipo editorial del Martindale: Antihistaminicos. En Martindale-Guia completa de consulta farmacoterapeutica. Dir. por S. C. Sweetman. Barcelona: Pharma Editores, 2003: 531–557.
  34. Simons F. E. R. On behalf of the ETAC Study Group. Prospective, long-term safety evaluation of the H1-receptor antagonist cetirizine in very young children with atopic dermatitis // J. Allergy Clin. Immunol. 1999; 104: 433–440.
  35. Simons F. E. R. On behalf of the Early Prevention of Asthma in Atopic Children (EPAAC) Study Group. Safety of levocetirizine treatment in young atopic children: an 18-month study // Pediatr. Allergy Immunol. 2007; 18: 535–542.
  36. Grimfeld A., Holgate S. T., Canonica G. W. et al. Prophylactic management of children at risk for recurrent upper respiratory infections: the Preventia I Study. Clin. Exp. Allergy 2004; 34: 1665–1672.
  37. Yawn В., Knudtson М. Treating Asthma and Comorbid Allergic Rhinitis in Pregnancy: Safety of AR Drug Classes During Pregnancy Antihistamines http://www.medscape.com/viewarticle/558444_13.
  38. Фассахов Р. С. Лечение бронхиальной астмы у беременных. Качество жизни // Медицина. 2007; 1 (18): 50–55.
  39. Grattan C. E., Humphreys F. British Association of Dermatologists Therapy Guidelines and Audit Subcommittee. Guidelines for evaluation and management of urticaria in adults and children // Br. J. Dermatol. 2007; 157 (6): 1116–1123.
  40. Wallace D. V., Dykewicz M. S. et al. The diagnosis and management of rhinitis: An updated practice parameter // J. Allergy Clin. Immunol. Aug 2008: 1–84.
  41. Simons F. E. R. Advances in H1-antihistamines // N. Engl. J. Med. 2004; 351: 2203–2217.
  42. Simons F. E. R., Akdis C. A. Histamine and antihistamines. In: Middleton’s Allergy Principles and Practice, 7 th edn. Ed. by N. F. Adkinson Jr., W. W. Busse et al. St. Louis: Mosby Inc. (an affiliate of Elsevier Science), 2008: 1517–1547.
  43. Powell R. J., Du Toit G. L. et al. BSACI guidelines for the management of chronic urticaria and angio-oedema // Clin. Exp. Allergy. 2007; 37: 631–650.

П. В. Колхир 1 , кандидат медицинских наук
Н. Г. Кочергин, доктор медицинских наук, профессор
О. А. Косоухова

ГБОУ ВПО Первый МГМУ им. И. М. Сеченова МЗ РФ, Москва

источник

4,9-Дигидро-4-(1-метил-4-пиперидилиден)-10Н-бензо[4,5]циклогепта[1,2 -b]тиофен-10-он (в виде фумарата)

Тормозит высвобождение гистамина и других медиаторов (медленно реагирующая субстанция анафилаксии, лимфокины и др.) из тучных клеток и базофилов. Неконкурентно блокирует H1-гистаминовые рецепторы, ингибирует фосфодиэстеразу, повышает уровень цАМФ в клетках. Подавляет сенсибилизацию эозинофилов рекомбинантными цитокинами человека и их накопление в дыхательных путях. Предотвращает развитие симптомов гиперреактивности дыхательных путей, обусловленной фактором активации тромбоцитов или воздействием аллергенов. Предупреждает развитие бронхоспазма (не оказывает бронхорасширяющего действия). Клинический эффект развивается через 6–8 нед . Угнетает ЦНС .

После приема внутрь всасывается практически полностью. Биодоступность составляет примерно 50%, вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Время достижения Cmax в плазме — 2–4 ч, связывание с белками плазмы — 75%. Проходит через ГЭБ и проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени; главный метаболит (кетотифен-N-глюкуронид) практически неактивен. Выведение из организма протекает в две фазы: с T1/2 3–5 ч и 21 ч соответственно. В течение 48 ч с мочой выводится основная часть принятой дозы: 1% — в неизмененном виде и 60–70% — в виде метаболитов.

Внутрь: профилактика аллергических заболеваний: бронхиальная астма (атопическая форма), аллергический бронхит, поллиноз; профилактика и лечение аллергического ринита, аллергического конъюнктивита, крапивницы (острая, хроническая), атопического дерматита.

Конъюнктивально: профилактика и лечение аллергического конъюнктивита.

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст до 3 лет (таблетки, капли глазные) или 6 мес (сироп).

Эпилепсия, печеночная недостаточность.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: седативный эффект, замедление скорости реакций, заторможенность, ощущение усталости, легкое головокружение, головная боль, сонливость, редко — беспокойство, нарушение сна, нервозность (особенно у детей).

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, запор.

Прочие: тромбоцитопения, дизурия, цистит, увеличение массы тела, аллергические кожные реакции.

При применении конъюнктивально

Со стороны глаз: гиперемия конъюнктивы, головная боль, ринит, аллергические реакции, жжение глаз, конъюнктивит, выделения из глаз, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, нарушения со стороны век, в т.ч. сыпь, зуд, кератит, нарушение слезоотделения, мидриаз, фотофобия.

Прочие: гриппоподобный синдром, фарингит.

Усиливает эффекты седативных, снотворных, других антигистаминных средств и этанола. Пероральные противодиабетические препараты увеличивают вероятность развития тромбоцитопении.

Симптомы: сонливость, нистагм, спутанность сознания, дезориентация, бради- или тахикардия, понижение АД , одышка, цианоз; судороги, повышенная возбудимость (особенно у детей); возможно развитие комы.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных; симптоматическая терапия: поддержание жизненно важных функций, при возбуждении и судорогах — введение коротко действующих барбитуратов или бензодиазепинов. Диализ неэффективен.

Не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы. Не рекомендуется сразу отменять предшествующую терапию бета-адреномиметиками, глюкокортикоидами, АКТГ (отмену проводят в течение минимум 2 нед , постепенно снижая дозы). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. У пациентов, одновременно получающих пероральные гипогликемические средства, следует контролировать число тромбоцитов в периферической крови. Следует учитывать, что сироп содержит этиловый спирт (2,35 объемных %) и углеводы (0,6 г/мл).

источник